Хвороба крона і виразковий коліт — важкі хронічні захворювання кишечника, проти яких поки немає ефективних лікарських засобів. Основний підхід в їх терапії-це прийом препаратів, що знижують запалення і відновлюють слизову кишечника. При цьому на ринку ще немає коштів, які можуть поступово виділяти активну речовину всередині організму, що могло б значно підвищити ефективність терапії. Під керівництвом фгбу ” цсп ” фмба росії вчені рхту ім. Д. І. Менделєєва розробили технологію отримання такої лікарської форми: вони створили кишковорозчинні капсули, що містять біополімерний комплекс, що виділяє активну речовину з контрольованою швидкістю, що забезпечує пролонговану дію і високуюбіодоступність препарату. Найближчим часом планується провести серію доклінічних досліджень безпеки та ефективності лікарського засобу, що дозволить перейти до виробництва препарату.

Виразковий коліт і хвороба крона – важкі хронічні запальні захворювання кишечника неінфекційної природи. За статистикою ними страждають більше 23 мільйонів чоловік по всьому світу, при цьому частота виявлення цих захворювань зростає з кожним роком, а найчастіше ними хворіють в розвинених країнах і регіонах з високим рівнем урбанізації. Точні цифри для росії невідомі, але за різними оцінками поширеність виразкового коліту і хвороби крона в європейській частині країни відповідає середнім показникам по центральній європі: близько 14 випадків на 100 тисяч осіб. При цьому в росії переважають важкі форми хвороб з високою летальністю (в 3 рази вище, ніж у більшості країн), пізньою діагностикою (діагноз виразковий коліт лише в 25% випадків встановлюють протягом першого року хвороби) і великим числом ускладнених форм.

” незважаючи на те, що ці захворювання відомі вже давно, до сих пір не створено ефективних засобів для їх профілактики і терапії. Багато в чому це пов’язано з мультиетіологічною природою виникнення таких захворювань, а також відсутністю детальних молекулярних механізмів патогенезу, – коментує андрій кусков, завідувач кафедри технології хімікофармацевтичних і косметичних засобів рхту. – при цьому вже є активні фармацевтичні субстанції, які довели свою ефективність в терапії хвороби крона і хронічного коліту. А нашим же завданням було зробити готову лікарську форму на основі цих сполук, яка б мала пролонговану дію, тобто протягом досить тривалого часу могла б вивільняти активну речовину в організмі».

Для створення лікарської форми, дослідники використовували біополімерний матеріал, повільно розчиняється в середовищі організму. До цього фахівці “центру стратегічного планування та управління медико-біологічними ризиками здоров’ю” фмба росії проаналізували можливих кандидатів активних молекул для лікування хронічних захворювань кишечника і вибрали конкретні активні фармацевтичні субстанції — коротколанцюгову жирну кислоту і її похідні. А вчені рхту підібрали необхідні умови для отримання готової лікарської форми – комплексу, який складається з біополімеру і фармсубстанції.

” важливо підкреслити, що в роботі ми використовували всі сировинні матеріали, доступні на ринку і вже дозволені для застосувань у фармацевтиці, – зазначає кусков. – біополімер, фармсубстанцію, розчинні капсули та інші супутні речовини ми придбали у відкритому доступі, нашим же ноу-хау була саме розробка технології отримання комплексу «біополімер + активна речовина», з подальшою упаковкою його в кишковорозчинні капсули. Такий підхід значно скорочує шлях до реального виробництва ліків, у разі якщо всі випробування будуть успішно пройдені».

Випробування ліків і подальші плани випробування розробленої лікарської форми дослідники проводили відповідно до стандартів державної фармакопеї рф за методиками для кишковорозчинних капсул. Вчені поміщали капсули на тривалу витримку спочатку в кисле середовище, що імітує їх знаходження в шлунку, а потім в лужне середовище — для імітації знаходження в кишечнику. Через певні періоди часу вони відбирали проби і за допомогою методів хроматографії та спектроскопії визначали вміст діючої речовини в середовищі.

Виявилося, що основна фаза виділення активної фармсубстанції настає саме в лужному середовищі, що імітує кишечник. При цьому швидкість виділення активної речовини можна контролювати, змінюючи параметри при синтезі комплексу “біополімер + активна речовина”. Дослідники відзначають, що використовуваний в роботі біополімер не повинен сприяти роздратуванню кишечника, що часто буває при використанні інших речовин, проте такий вплив належить вивчити в наступних експериментах. В результаті вчені показали, що готова лікарська форма, що представляє собою кишковорозчинні капсули, що містять активну речовину, отримана за розробленою ними технологією, має ефект пролонгованого вивільнення активної речовини з контрольованою швидкістю. Також вони виробили дослідну партію таких капсул в кількості, достатній для проведення серії доклінічних досліджень їх ефективності та безпеки, запланованих фгбу «цсп» фмба росії.

” ми розраховуємо, що заплановані доклінічні дослідження розробленої нами лікарської форми будуть успішними і надалі дозволять перейти до доклінічних досліджень цього препарату, – розповідає андрій кусков. – у разі успіху стане можливим отримати принципово новий лікарський засіб для терапії хронічних запальних захворювань кишечника неінфекційної природи, який буде надавати тривалу пролонговану дію на патогенну мікрофлору кишечника і протизапальну дію на клітини епітелію».